Colesevelam
Gallensäurebinder
Cholestagel® stellt eine neue Generation von Gallensäurebindern dar. Das innovative Polymer hat aufgrund seiner hydrophoben Seitenketten eine besonders hohe Affinität zu Gallensäuren und bindet diese im Gastrointestinaltrakt wirksamer als ältere Substanzen. Gallensäurebinder (GSB) werden bereits seit den 60er Jahren zur Reduktion des LDL-Cholesterins eingesetzt. Da GSB nicht resorbiert werden, sind sie systemisch sicher. Das gelartige Colesevelam führt auch gastrointestinal zu deutlich weniger unerwünschten Wirkungen als ältere GSB, die eine sandartige Struktur aufweisen.
Colesevelam benötigt eine vergleichsweise geringe Dosis von 3,75 g täglich und liegt in Tablettenform vor (6 Tabletten einmal täglich oder 3 Tabletten zweimal täglich mit den Mahlzeiten), was die Einnahme vereinfacht und die Compliance verbessert im Vergleich zu einer Behandlung mit älteren GSB in Pulverform. Auch das Interaktionspotential ist deutlich reduziert.
Eine Filmtablette Cholestagel® enthält 625 mg Colesevelam-Hydrochlorid und als Zusatzstoffe Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose und hochdisperses Siliciumdioxid; die Bestandteile bilden ein Wasser-absorbierendes Hydrogel-Polymer mit hydrophoben Seitenketten zur Absorption von Gallensäuren.
In den USA ist Colesevelam bereits seit 2000 unter dem Handelsnamen WelCholTM auf dem Markt.
Wie alle Gallensäurebinder wird Colesevelam nicht resorbiert und wirkt ausschließlich im Darm. Während der Passage durch den Darmtrakt bindet das Gel-ähnliche Polymer Gallensäuren und bildet einen unlöslichen Komplex, der mit den Faeces ausgeschieden wird. Die dem Organismus verloren gegangenen Gallensäuren – normalerweise werden 80%-90% der Gallensäuren aus den unteren Abschnitten des Dünndarms rückresorbiert und wieder zur Leber transportiert – müssen in der Leber aus Cholesterin synthetisiert werden. Dazu nimmt die Leber vermehrt Plasmacholesterin auf; die LDL-Cholesterinspiegel im Blut sinken.
In Kombination besonders sinnvoll
Aufgrund der unterschiedlichen Wirkmechanismen ist die Kombination von Colesevelam mit Statinen sehr sinnvoll und besonders effektiv. Aber auch für Patienten, die unter Unverträglichkeit mit Standardtherapien leiden, kann die neue Therapie eine Option sein.